Ревацио аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Ревацио по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Ревацио: Динамико
  • Самый популярный аналог Ревацио: Силденафил
  •  
  • Классификация АТХ: Сильденафил
  • Действующие вещества / состав: силденафил

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Динамико силденафил
Аналог по составу и показанию
39 руб --
2 Силденафил силденафил
Аналог по составу и показанию
40 руб --
3 Эффекс Силденафил силденафил
Аналог по составу и показанию
46 руб --
4 Силденафил ВЕРТЕКС Силденафил
Аналог по составу и показанию
52 руб --
5 Вилдегра силденафил
Аналог по составу и показанию
59 руб --

При расчетах стоимости дешевых аналогов Ревацио учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Силденафил силденафил
Аналог по составу и показанию
40 руб --
2 Сиалис тадалафил
Аналог по показанию и способу применения
440 руб --
3 Виагра силденафил
Аналог по составу и показанию
105 руб --
4 Визарсин силденафил
Аналог по составу и показанию
187 руб --
5 Левитра варденафил
Аналог по показанию и способу применения
480 руб --

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Аналоги по составу и показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Векта силденафил -- --
Виагра силденафил 105 руб --
Конегра силденафил 1600 руб --
Интагра ІС сильденафил -- --
Пенимекс силденафил -- --
Новагра 1300 руб --
Потенциале силденафил 1000 руб --
Эротон силденафил 1500 руб --
Динамико силденафил 39 руб --
Виасил силденафил -- --
Визарсин силденафил 187 руб --
Визарсин Q-Tab силденафил -- --
Игра силденафил 199 руб --
Интагра IC силденафил 1400 руб --
Интигра силденафил -- --
Камагра силденафил -- --
Камафил силденафил -- --
Максигра силденафил 275 руб --
Сигра силденафил -- --
Силада силденафил -- --
Силденафил силденафил 40 руб --
Силдокад силденафил -- --
Супервига силденафил 1500 руб --
Филап силденафил -- --
Форсаж силденафил -- --
Эргос силденафил 500 руб --
Эрексезил силденафил 264 руб --
Эректил силденафил -- --
Олмакс Стронг 401 руб --
Таксиер силденафил 216 руб --
Торнетис силденафил 567 руб --
Виасан-ЛФ силденафил -- --
Силденафил-Тева силденафил 220 руб --
Эросил силденафил 1000 руб --
Тегрум силденафил -- --
Эффекс Силденафил силденафил 46 руб --
Могинин силденафил 1200 руб --
Строндекс силденафил -- --
Силденафил-СЗ силденафил 82 руб --
Вилдегра силденафил 59 руб --
Конгера Делюкс силденафил -- --
Инфорс силденафил -- --
Виатайл силденафил 728 руб --
Силденафил ВЕРТЕКС Силденафил 52 руб --
Динамико Форвард Силденафил 401 руб --
Визарсин Ку-таб Силденафил 281 руб --

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Ревацио, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Зидена уденафил 485 руб --
Эффекс Трибулус якорцев стелющихся травы экстракт 1374 руб --
Райлис порошок корня женьшеня настоящего,порошок корня женьшеня ложного,порошок корня кодонопсиса мелковолосистого,порошок корня астрагала перепончатого,экстракт травы горянки -- --
Каверджект алпростадил 111 руб --
Иохимбин Шпигель иохимбина гидрохлорид -- --
Йохимбекс-гармония Йохимбина гидрохлорид,Корень женьшеня,Натрия селенит,аскорбиновая кислота,цинка оксид -- --
Йохимбина гидрохлорид йохимбин 211 руб --
Йохимбин Йохимбина гидрохлорид 376 руб --
Йохимбина Йохимбина гидрохлорид 211 руб --
Сиалис тадалафил 440 руб --
Динамико Лонг Тадалафил 350 руб --
Тадалафил комбинация многих веществ 101 руб --
Левитра варденафил 480 руб --
Левитра ОДТ варденафил 1322 руб --
Варденафил 1461 руб --
Импаза гомеопатические потенции различных веществ 395 руб --
Тентекс форте комбинация многих действующих веществ 736 руб --
Верона Сухой экстракт зимней вишни, Сухой экстракт мукуны зудящей, Сухой экстракт аргиреи красивой, Якорцев стелющихся травы экстракт 226 руб --

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Блемарен калия гидрокарбонат,лимонная кислота,тринатрия цитрат 908 руб --
Горца птичьего трава Спорыш обыкновенный 46 руб --
Уралит-У калия-натрия-гидроцитратный комплекс 1087 руб --
Фитолизин береза,золотарник,лук,любисток лекарственный,пажитник,петрушка,пырей ползучий,спорыш обыкновенный,хвощ полевой 170 руб --
Цистон комбинация многих действующих веществ 293 руб --
Фитолит Амми зубная, Зверобой продырявленный, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой 1400 руб --
Цитал -- --
Спорыша трава Спорыш обыкновенный 53 руб --
Фитолизин Плюс Береза, Золотарник, Лук, Любисток лекарственный, Пажитник, Петрушка, Пырей ползучий, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой -- --
Фитолит Форте Н Амми зубная, Зверобой продырявленный, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой -- --
Гинджалелинг 1608 руб --
Дриптан оксибутинин 299 руб --
Сибутин оксибутинин 3100 руб --
Новитропан Оксибутинин 877 руб --
Оксибутинин оксибутинин -- --
Детрузитол толтеродин 5095 руб --
Ролитен Толтеродина тартрат 405 руб --
Уротол толтеродин 495 руб --
Везикар солифенацин 448 руб --
Зевесин солифенацин -- --
Солифенацин Тева cолифенацин -- --
Спазмекс троспия хлорид 197 руб --
Спазмо-Лит троспия хлорид -- --
Товиаз Фезотеродина фумарат 625 руб --
Бетмига мирабегрон 606 руб --
Урохол -- --
Урохолум комбинация многих действующих веществ 2600 руб --
Энуран гомеопатические потенции различных веществ 2600 руб --
Леспефлан Леспедезы двухцветной побеги 69 руб --
Марены красильной экстракт марены красильной экстракт 67 руб --
Можжевельника плоды Можжевельника плоды 53 руб --
Спеман форте Астерканта длиннолистного семян порошок, Якорцев стелющихся плодов экстракт, Латука компасного семян порошок, Мозаичное золото, Слоевищ пармелии жемчужной экстракт, Аргиреи красивой корней экстракт, Соевых бобов экстракт, Клубней ятрышника мужского порошок, Раувольфии змеиной сухой экстракт корней, Стеблей лептадении сетчатой экстракт 223 руб --
Леспефрил Леспедеза 162 руб --
Простанорм зверобой продырявленный, золотарник канадский, солодка голая, эхинацея пурпурная 109 руб --
Бруснивер Шиповника плоды, Череды трава, Зверобоя продырявленного трава, Брусники листья 76 руб --
Ренель Кантарис, Алюмина, Ацидум нитрикум, Каустикум Ганеманни, Берберис вульгарис, Сабаль серрулятум, Парейра брава, Плюмбум ацетикум 290 руб --
Роватинекс Цинеол, Пинен, Фенхон, Камфен, Анетол, Борнеол 817 руб --
Витапрост Форте Простаты экстракт 888 руб --
Урокам Толокнянки обыкновенной листьев экстракт, Клюквы плодов экстракт, Брусники листьев экстракт, Березы листьев экстракт 80 руб --
Байтач комбинация многих действующих веществ 872 руб --
Катария натрия цитрат 2100 руб --
Мочегонный сбор цветки календулы лекарственной,листья мяты перечной,листья толокнянки обыкновенной,плоды укропа огородного,корневища с корнями элеутерококка колючего 76 руб --
Сбор лечебно-профилактический №3 Боярышник, Зверобой продырявленный, Календула лекарственная, Ромашка лекарственная, Спорыш обыкновенный, Тысячелистник обыкновенный, Шиповник -- --
Сбор урологический Береза, Бузина черная, Крапива двудомная, Петрушка, Спорыш обыкновенный, Стальник, Толокнянка обыкновенная, Тысячелистник обыкновенный 40 руб --
Солидагорен золотарник,перстач гусячий,хвощ полевой 5000 руб --
Тринефрон-Здоровье Золототысячник, Любисток лекарственный, Розмарин 1100 руб --
Урокран Клюква, Кукуруза, Петрушка, Толокнянка обыкновенная, Черника -- --
Витапрост Плюс Простаты экстракт, Ломефлоксацин 109 руб --
Фитонефрол Календула лекарственная, Мята перечная, Толокнянка обыкновенная, Укроп пахучий, Элеутерококк колючий 75 руб --
Фитоцистол Брусника, Зверобой продырявленный, Череда трехраздельная, Шиповник 1000 руб --
Цисто-Аурин золотарник -- --
Сампрост Экстракт ткани простаты бычков, достигших половой зрелости 299 руб --
Урифлорин толокнянка 79 руб --
Нефродол трава золототысячника, корень любистока, листья розмарина 3700 руб --
Эффекс Красный корень копеечника забытого корневища и корни, горца птичьего трава 182 руб --
Тутукон комбинация многих действующих веществ 5000 руб --
Брусники листья Брусники листья 73 руб --
Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья Ортосифона тычиночного листья 49 руб --
Березы почки Березы почки 19 руб --
Горца птичьего (Спорыша) трава Горца птичьего трава 32 руб --
Березы листья Березы листья 43 руб --
Уропрост Простаты крупного рогатого скота экстракт 197 руб --
Толокнянка Толокнянки обыкновенной листья 35 руб --
Хвощ полевой Хвоща полевого трава 36 руб --
Ортосифон Ортосифона тычиночного листья 48 руб --
Солидаго Кантарис, Смилакс, Ортосифон стаминеус, Уретер суис, Уретра суис, Коксакие-Вирус A9-Нозоде, Колибациллинум нозоде, Гидраргирум бихлоратум, Капсикум, Берберис вульгарис, Купрум сульфурикум, Букко (Баросма), Пирогениум-нозоде, Везика урианария суис, Хондодендрон томентозум, Аписинум, Гепар сульфурис, Теребинтина ларицина, Натриум пирувикум, Аргентум нитрикум, Солидаго виргауреа, Ацидум арсеникозум, Баптизия тинктория, Пиелон суис, Эквизетум хиемале 194 руб --
Горец птичий Горца птичьего трава 38 руб --
Тестис Кантарис,Каладиум сегуинум,Фосфорус,Калиум пикриникум,Диенцефалон суис,Кураре,Кор суис,Ликоподиум клаватум,Тестис суис,Кортизонум ацетатикум,Магнезиум фосфорикум,Стрихнинум фосфорикум,Дамиана,Цинкум металликум,Эмбрио тоталис суис,Феррум фосфорикум,Манганум фосфорикум,Ацидум аскорбикум,Гландула супрареналис суис,Витек агнус-кастус,Кониум макулатум,Селениум,Гинсенг 815 руб --
Урологический сбор цветки календулы лекарственной,листья мяты перечной,листья толокнянки обыкновенной,плоды укропа огородного,корневища с корнями элеутерококка колючего 68 руб --
Можжевельник Можжевельника плоды 47 руб --
Чай почечный Ортосифона тычиночного листья 71 руб --
Феназалгин Феназопиридин 464 руб --
Примаксетин дапоксетин 545 руб --
Прилиджи Дапоксетин 7799 руб --
Апипрост 2700 руб --
Витапрост экстракт простаты крупного рогатого скота 109 руб --
Гентос гомеопатические потенции различных веществ 47 руб --
Канефрон 150 руб --
Канефрон Н золототысячник,любисток лекарственный,розмарин 316 руб --
Спеман Астерканта длиннолистного семян порошок, Якорцев стелющихся плодов экстракт, Латука компасного семян порошок, Мозаичное золото, Слоевищ пармелии жемчужной экстракт, Аргиреи красивой корней экстракт, Соевых бобов экстракт, Клубней ятрышника мужского порошок, Стеблей лептадении сетчатой экстракт 223 руб --
Трибестан якорцы стелющиеся 1565 руб --
Уро-Ваксом Escherichia coli 1166 руб --
Уролесан душица обыкновенная,клещевина,морковь дикая,мята перечная,пихта,хмель 188 руб --
Уронефрон Береза,Золотарник,Лук,Любисток лекарственный,Пажитник,Петрушка,Пырей ползучий,Спорыш обыкновенный,Хвощ полевой 2500 руб --
Цефагил гомеопатические потенции различных веществ -- --
Цистинол акут Толокнянка обыкновенная 3900 руб --
Нефрофит комбинация многих действующих веществ 1100 руб --
Афлазин гибискус 5800 руб --
Тринефрон -- --
Медный всадник Туя окциденталис, Аурум металликум, Меркуриус солюбилис Ганемани 125 руб --
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Ревацио цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Ревацио и узнать о наличии в аптеке поблизости


Ревацио инструкция

Ревацио®

Pfizer (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 15, пачка картонная 6; № ЛП-000197, 2011-02-09 от Pfizer PGM (Франция)

Латинское название

Revatio™

Действующее вещество

Силденафил*(Sildenafilum)

АТХ:

C02KX Антигипертензивные средства, применяемые при легочной артериальной гипертензии

Фармакологическая группа

Вазодилатирующее средство [Другие сердечно-сосудистые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «RVT 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Поскольку ФДЭ-5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозных телах полового члена, но и в сосудах легких, силденафил, являясь ингибитором этого фермента, увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и в меньшей степени — других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза, — в 10 раз; ФДЭ-1 — в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил вызывает небольшое и преходящее снижение АД, которое в большинстве случаев не сопровождается клиническими симптомами. После приема силденафила внутрь в дозе 100 мг максимальное снижение сАД и дАД в положении лежа составило в среднем 8,3 и 5,3 мм рт. ст. соответственно. После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у здоровых мужчин-добровольцев отмечалось максимальное снижение сАД и дАД в положении лежа в среднем на 9 и 8,4 мм рт. ст. соответственно.

После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с системной артериальной гипертензией сАД и дАД снижалось в среднем на 9,4 и 9,1 мм рт. ст. соответственно.

У пациентов с легочной гипертензией, получавших силденафил в дозе 80 мг 3 раза в сутки, снижение АД было менее выраженным: сАД и дАД снижалось на 2 мм рт. ст.

При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг здоровыми добровольцами силденафил не оказывал существенное влияние на показатели ЭКГ. При применении препарата в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с легочной гипертензией клинически значимые изменения ЭКГ не выявлялись.

При изучении гемодинамических эффектов силденафила при однократном приеме внутрь в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелым коронарным атеросклерозом (стеноз по крайней мере одной коронарной артерии более 70%) среднее сАД и дАД в покое снизилось на 7 и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Систолическое давление в легочной артерии снижалось в среднем на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не ухудшал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности цветовосприятия (синий/зеленый цвет); через 2 ч после приема препарата эти изменения исчезали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, участвующей в процессе передачи света в сетчатой оболочке глаза. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, данные электроретинографии, ВГД или диаметр зрачка.

У пациентов с подтвержденной начальной возрастной дегенерацией макулы силденафил при однократном приеме в дозе 100 мг не вызывал существенных изменений зрительных функций, в частности остроты зрения, оцениваемой с помощью решетки Амслера, способности различать цвета светофора, оцениваемые методом периметрии Хамфри, и преходящих нарушений зрительных функций, оцениваемых с помощью метода фотостресса.

Эффективность у взрослых пациентов с легочной гипертензией. Исследовали эффективность силденафила у 278 пациентов с первичной легочной гипертензией (63%), ассоциировавшейся с диффузными заболеваниями соединительной ткани (30%), и легочной гипертензией, развившейся после хирургического лечения врожденных пороков сердца (7%). У большинства пациентов имелся II (107; 39%) или III (160; 58%) функциональный класс легочной гипертензии по классификации ВОЗ, реже определялись I (1; 0,4%) или IV (9; 3%) функциональные классы. Пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 45% или фракцией укорочения размера левого желудочка менее 0,2 в исследование не включали, так же как и пациентов, для которых оказалась неэффективной терапия бозентаном. Силденафил в дозах 20, 40 или 80 мг применяли вместе со стандартной терапией (пациенты контрольной группы получали плацебо). Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6-минутной ходьбы через 12 нед после начала лечения. Во всех трех группах пациентов, получавших силденафил в разных дозах, она достоверно увеличивалась по сравнению с плацебо. Увеличение пройденной дистанции (с поправкой на плацебо) составило 45, 46 и 50 м у пациентов, получавших силденафил в дозах 20, 40 и 80 мг соответственно. Достоверные различия между группами больных, принимавших силденафил, не выявлены.

Улучшение в результатах теста 6-минутной ходьбы отмечалось после 4 нед терапии. Данный эффект сохранялся на 8-й и 12-й нед терапии. Средний терапевтический эффект последовательно наблюдался в результатах теста 6-минутной ходьбы во всех группах силденафила по сравнению с плацебо в популяциях пациентов, специально отобранных по следующим признакам: демографическим, географическим и по особенностям заболевания. Базовые параметры (тест ходьбы и гемодинамика) и эффекты в основном были схожими в группах пациентов с легочной гипертензией различных функциональных классов по ВОЗ и различных этиологий.

Статистически значимое повышение результатов теста 6-минутной ходьбы наблюдалось в группе пациентов, получавших 20 мг силденафила. Для пациентов с легочной гипертензией функциональных классов II и III улучшение результатов теста 6-минутной ходьбы, скорректированные по плацебо, составляет 49 и 45 м соответственно.

У пациентов, получавших силденафил во всех дозах, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось по сравнению с плацебо. С поправкой на эффект плацебо снижение давления в легочной артерии составило у получавших силденафил в дозах 20, 40 и 80 мг пациентов, 2,7, 3 и 5,1 мм рт. ст. соответственно. Статистически достоверная разница между эффектом различных доз силденафила не отмечалась. Кроме того, выявлялось улучшение следующих показателей: сопротивление легочных сосудов, давление в правом предсердии и сердечный выброс. Изменения ЧСС и сАД были незначительными. Степень снижения сопротивления легочных сосудов превосходила степень снижения периферического сосудистого сопротивления. У пациентов, получавших силденафил, выявили тенденцию к улучшению клинического течения заболевания, в частности снижение частоты госпитализаций по поводу легочной гипертензии. Доля пациентов, состояние которых улучшилось, по крайней мере, на один функциональный класс по классификации ВОЗ в течение 12 нед, в группах силденафила была выше (28, 36 и 42% пациентов, получавших силденафил в дозах 20, 40 и 80 мг соответственно), чем в группе плацебо (7%). Кроме того, лечение силденафилом по сравнению с плацебо приводило к улучшению качества жизни, особенно по показателям физической активности, и тенденции к улучшению индекса одышки Борга. Процент пациентов, которым к стандартной терапии пришлось добавить препарат еще одного класса, в группе плацебо был выше (20%), чем в группах пациентов, получавших силденафил в дозах 20 мг (13%), 40 мг (16%) и 80 мг (10%).

Информация по долгосрочной выживаемости. В продленном исследовании было установлено, что Ревацио® повышает выживаемость пациентов с легочной гипертензией.

Эффективность у взрослых пациентов с легочной гипертензией при совместном применении с эпопростенолом. Эффективность силденафила изучали у 267 пациентов со стабильным течением легочной гипертензии на фоне в/в введения эпопростенола. В исследование включали пациентов с первичной легочной гипертензией и легочной гипертензией, ассоциировавшейся с диффузными заболеваниями соединительной ткани.

Пациенты были рандомизированы на группы плацебо и силденафила (с фиксированной титрацией, начиная с дозы 20, до 40 и затем 80 мг, 3 раза в сутки) при комбинированной терапии с в/в введением эпопростенола. Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6-минутной ходьбы через 16 нед после начала лечения. Увеличение пройденной дистанции в группе силденафила составило 30,1 м против 4,1 м в группе плацебо. У пациентов, принимавших силденафил, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось на 3,9 мм рт. ст. по сравнению с группой плацебо.

Клинические исходы. Терапия силденафилом значительно увеличивала время до клинического ухудшения легочной гипертензии по сравнению с плацебо. По оценке Каплана-Майера, у пациентов, получающих плацебо, риск развития ухудшения был в три раза выше. Период времени до клинического ухудшения определялся как время от рандомизации пациентов до первых признаков ухудшения (летальный исход, трансплантация легкого, инициирование терапии бозентаном или изменение дозы эпопростенола из-за клинического ухудшения). У 23 пациентов из группы плацебо отмечали признаки клинического ухудшения (17,6%), в то время как в группе силденафила ухудшение отмечалось у 8 пациентов (6%). Пропорция пациентов с ухудшением (расчет по методу Каплана-Майера, доверительный интервал 95%) была следующей: плацебо — 0,187 (0,12–0,26); Ревацио® — 0,062 (0,002–0,1).

У пациентов с первичной легочной гипертензией отмечали среднее отклонение в тесте 6-минутной ходьбы: при одновременном применении с силденафилом — 26,39 м, при применении с плацебо — 11,84 м. У пациентов с легочной гипертензией, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани, — 18,32 и 17,5 м соответственно.

Эффективность и безопасность применения силденафила у взрослых пациентов с легочной гипертензией (при одновременном применении с бозентаном). В целом, профиль побочных эффектов в двух группах (одновременное применение силденафила и бозентана и монотерапия бозентаном) был одинаковый и соответствовал профилю побочных эффектов при применении силденафила.

Фармакокинетика

Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 41% (25–63%). Tmax силденафила в плазме крови — 30–120 мин (в среднем 60 мин) после приема внутрь натощак. После приема силденафила 3 раза в сутки в диапазоне доз от 20 до 40 мг AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе. При приеме силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки его концентрация в плазме крови увеличивается нелинейно. При одновременном приеме с жирной пищей: Tmax увеличивается на 60 мин, а Cmax уменьшается в среднем на 29%, однако степень всасывания существенно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. После приема внутрь силденафила в дозе 20 мг 3 раза в сутки Cmax силденафила в плазме крови в равновесном состоянии составляет около 113 нг/мл. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Через 90 мин после приема препарата в сперме здоровых добровольцев обнаружено менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем — 188 нг).

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему превращению; конечный T1/2 его составляет около 4 ч. У пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) соотношение концентраций N-деметильного метаболита и силденафила выше. Концентрация N-деметильного метаболита в плазме крови составляет около 72% от таковой силденафила (20 мг 3 раза в сутки). Вклад метаболита в фармакологическую активность силденафила составляет 36%, его вклад в клинический эффект препарата неизвестен.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном через кишечник (около 80% дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% дозы).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила и его активного N-деметильного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–45 лет). Поскольку связывание силденафила с белками плазмы крови зависит от возраста пациента, концентрация свободного силденафила в плазме крови у пожилых пациентов выше примерно на 40%.

Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению AUC на 100% и Cmax на 88% по сравнению с показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUC и Cmax N-деметильного метаболита выше на 200 и 79% соответственно, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени. У добровольцев с нарушениями функции печени легкой или средней степени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (85%) и Cmax (47%) по сравнению с показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Популяционная фармакокинетика. При изучении фармакокинетики силденафила у пациентов с ЛАГ в популяционную фармакокинетическую модель включали возраст, пол, расовую принадлежность, показатели функции почек и печени. Данные, которые использовали для популяционного анализа, включали в себя широкий спектр демографических и лабораторных параметров, связанных с состоянием функции печени и почек. Демографические показатели, а также параметры функции печени или почек не оказывали статистически значимое влияние на фармакокинетику силденафила у пациентов с ЛАГ.

У пациентов с ЛАГ после приема силденафила в дозах от 20 до 80 мг 3 раза в сутки его средние Css были на 20–50% выше, чем у здоровых добровольцев. Cmin силденафила в плазме крови была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Полученные данные указывают на снижение клиренса и/или увеличение биодоступности силденафила после приема внутрь у пациентов с ЛАГ по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания препарата Ревацио®

Легочная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

веноокклюзионная болезнь легких;

совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме;

совместное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол и ритонавир) (см. «Взаимодействие»);

потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;

наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);

тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст., дАД менее 50 мм рт. ст.);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились).

С осторожностью: I или IV функциональные классы ЛАГ; анатомическая деформация пениса (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз); заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, саквинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) и α-адреноблокаторами; совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на животных препарат не оказывал прямое или непрямое нежелательное действие на течение беременности и развитие эмбриона/плода. Исследования на животных показали токсическое воздействие по отношению к постнатальному развитию. Поскольку адекватные контролируемые исследования применения силденафила у беременных не проводились, применять препарат Ревацио® во время беременности можно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко. При необходимости применения препарата Ревацио® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Доклинические исследования не показали отрицательное влияние силденафила на фертильность.

Побочные действия

Побочные явления по классификации MedDRA по системам органов и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; редко — ≥1/1000, <1/100; очень редко — <1/1000; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: часто — воспаление подкожной клетчатки, грипп, неуточненный синусит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — неуточненная анемия.

Метаболизм и питание: часто — задержка жидкости (отеки).

Психические нарушения: часто — бессонница, тревога.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — тремор, парестезия, неуточненное чувство жжения, гипестезия; частота неизвестна — мигрень.

Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, неуточненные нарушения зрения, затуманенное зрение, фотофобия, хроматопсия, цианопсия, воспаление глаз, покраснение глаз; редко — снижение остроты зрения, диплопия, нарушение чувствительности глаза.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; частота неизвестна — внезапная глухота.

Сосудистые нарушения: очень часто — гиперемия (покраснение кожи лица); частота неизвестна — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — неуточненный бронхит, носовое кровотечение, неуточненный ринит, кашель, заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, диспепсия; часто — неуточненный гастрит, неуточненный гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; частота неизвестна — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень часто — боль в конечностях; часто — миалгия, боль в спине.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — гинекомастия, гемоспермия; частота неизвестна — приапизм, длительная эрекция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — лихорадка.

Общая частота прекращения лечения препаратом Ревацио® в рекомендуемой дозе 20 мг 3 раза в сутки была низкой и не отличалась от таковой в группе плацебо (2,9%).

В плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект адъювантной терапии препаратом Ревацио® как дополнения к в/в введению эпопростенола. 134 пациента с ЛАГ получали препарат Ревацио® в суточных дозах от 20 до 80 мг 3 раза в сутки и эпопростенол, и 131 пациент получал плацебо и эпопростенол. Продолжительность лечения составила 16 нед. Общая частота прекращения терапии из-за неблагоприятных событий в группе силденафил/эпопростенол составляла 5,2% по сравнению с 10,7% в группе плацебо/эпопростенол.

Взаимодействие

Исследования взаимодействия силденафила с другими ЛС проводились на здоровых добровольцах, за исключением случаев, указанных отдельно. Данные результаты справедливы для других групп пациентов и методов введения.

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы — повышать его клиренс.

Исследования in vivo

В исследовании здоровых мужчин-добровольцев применение антагониста эндотелина бозентана, который является умеренным индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19, в равновесном состоянии (125 мг 2 раза в сутки) приводило к снижению AUC и Cmax силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) на 62,6 и 55,4% соответственно. Хотя совместный прием двух препаратов не сопровождался клинически значимыми изменениями АД в положении лежа и стоя и хорошо переносился здоровыми добровольцами, силденафил совместно с бозентаном следует применять с осторожностью.

Применение ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в комбинации с силденафилом (100 мг однократно) приводило к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) и AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составила около 200 против 5 нг/мл при назначении только силденафила, что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Совместное применение саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и изофермента CYP3A4, с силденафилом (100 мг однократно) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140% и AUC на 210% соответственно. Силденафил не оказывал влияние на фармакокинетику саквинавира (см. «Способ применения и дозы»).

Наиболее сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут оказывать действие, сходное с действием ритонавира.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг на фоне терапии эритромицином, являющимся умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) выявлено увеличение AUC силденафила на 182% (см. «Способ применения и дозы»).

Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как кларитромицин, телитромицин и нефазодон, предположительно могут оказать эффект, сходный с эффектом ритонавира. Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как саквинавир или эритромицин, могут увеличить AUC в 7 раз. В связи с этим при одновременном применении с силденафилом следует корректировать дозу ингибиторов изофермента CYP3A4 (см. «Способ применения и дозы»).

У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывал влияние на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или T1/2 силденафила и его основного циркулирующего метаболита.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила (50 мг) в плазме крови здоровых добровольцев на 56%.

Однократный прием антацидов (магния гидроксид и алюминия гидроксид) не оказывал влияние на биодоступность силденафила.

Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 150 мкг) не оказывало влияние на фармакокинетику силденафила.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и β-адреноблокаторы

Установлено, что у пациентов с ЛАГ снижается клиренс силденафила приблизительно на 30% при одновременном применении со слабыми или средними ингибиторами изофермента CYP3A4 и на 34% при одновременном применении с β-адреноблокаторами. AUC силденафила при его применении в дозе 80 мг 3 раза в сутки была в 5 раз выше, чем при назначении препарата в дозе 20 мг 3 раза в сутки. В исследованиях взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как саквинавир и эритромицин (исключая самые сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир), AUC силденафила в этом диапазоне концентраций увеличивалась.

Индукторы изофермента CYP3A4

Клиренс силденафила увеличивается приблизительно в 3 раза при одновременном применении со слабыми индукторами изофермента CYP3A4, что соответствует эффекту бозентана на клиренс силденафила у здоровых добровольцев. Ожидается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4 приведет к значительному снижению концентрации силденафила в плазме крови. При одновременном применении силденафила (в дозе 20 мг 3 раза в сутки) у взрослых пациентов с ЛАГ и бозентана в стабильной дозе (62,5–125 мг 2 раза в сутки) отмечалось такое же снижение экспозиции силденафила, как и при применении у здоровых добровольцев.

Влияние силденафила на фармакокинетику других ЛС

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома Р450 (IC50 ≥150 мкмоль). Не ожидается, что силденафил будет оказывать влияние на соединения, являющиеся субстратами этих изоферментов, в клинически значимых концентрациях.

Исследования in vivo

Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ и усиливает гипотензивное действие нитратов. Его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.

При одновременном назначении α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа составило 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст., а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При назначении силденафила пациентам, получающим доксазозин, отмечены редкие случаи развития ортостатической гипотензии, сопровождавшейся головокружением, но не обмороком.

Применение силденафила у пациент

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Ревацио цены в аптеках России

2016-2024 © Аналоги лекарств - analogi.info